Antihistaminika
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Antihistaminika

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Antihistaminika

  • Hinweise
  • Einstufung
  • Wichtige Interaktionen
  • Wahl der Wirkstoffe und Nachweis der Wirksamkeit

Mit diesem Begriff werden Arzneimittel bezeichnet, die Histamin-H1-Rezeptoren antagonisieren.

Hinweise

Sie werden in erster Linie zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt, bei denen angenommen wird, dass eine abnormale oder übermäßige Histaminfreisetzung durch Entzündungszellen einer Krankheit zugrunde liegt. Dies beinhaltet Bedingungen wie:

  • Rhinitis - insbesondere saisonale allergische Rhinitis (Heuschnupfen).1
  • Urtikaria
  • Anaphylaxie (obwohl Beweise unklar bleiben).2
  • Angioödem.
  • Asthma - Antihistaminika können bei der Behandlung von Asthma von Nutzen sein, insbesondere wenn der Patient Rhinitis und derzeit ARIA (= EINllergisch RHinitis und seine ichmpact on EINsthma) Richtlinien unterstützen ihre Verwendung.

Andere Erkrankungen wie hyperreaktive (vasomotorische) Rhinitis und Pruritus jeglicher Ursache werden im Allgemeinen mit Antihistaminika behandelt, obwohl es wenig Hinweise darauf gibt, dass Histamin eine beitragende Rolle spielt.

Andere Verwendungen

  • Zur Behandlung von allergischer Konjunktivitis, allergischer Rhinitis und auf der Haut bei Pruritus (z. B. bei Bissen, wenn sie nur begrenzt wirksam sind und Sensibilisierung verursachen können).
  • Übelkeit und Schwindel - zB Cinnarizin, Cyclizin.
  • Hustenmittel.
  • Terminalpflege für ihre beruhigenden und antiemetischen Wirkungen.
  • Manchmal als Beruhigungsmittel für Kinder verschrieben (nicht lizenziert und nicht empfohlen).

Einstufung

Antihistaminika der ersten und zweiten Generation
Antihistaminika der ersten Generation "sedierend"Nicht-sedierende Antihistaminika der zweiten Generation
  • Alimemazin (früher Trimeprazin)
  • Chlorphenamin (früher Chlorpheniramin)
  • Clemastine
  • Cyproheptadin
  • Hydroxyzin
  • Promethazin
  • Acrivastin
  • Cetirizin
  • Desloratadin (ein Metabolit von Loratadin)
  • Fexofenadin
  • Levocetirizin (laevorotatorisches Isomer von Cetirizin)
  • Loratadin
  • Mizolastin

Antihistaminika der ersten Generation "sedierend"

  • Diese sind in hohem Maße lipidlöslich, durchqueren leicht die Blut-Hirn-Schranke und wirken H1-Rezeptoren sowohl im ZNS als auch in der Peripherie entgegen.
  • Sie verursachen Sedierung, kognitive Beeinträchtigung, motorische Retardierung und in bestimmten Fällen Agitation / Stimulation.
  • Diese Eigenschaften eignen sich manchmal zur Behandlung von Zuständen, bei denen der Schlaf aufgrund von Urtikaria-Symptomen oder atopischer Dermatitis gestört ist.
  • Alimemazin und Promethazin gelten als am stärksten sedierend, während Chlorphenamin und Cyclizin als am wenigsten betrachtet werden (aus der Gruppe der "sedierenden").4
  • Sie können auch muskarinische Acetylcholinrezeptoren antagonisieren, was zu Symptomen wie trockenem Mund, Harnverhalt und Verwirrung bei älteren Menschen führt.

Nicht-sedierende Antihistaminika der zweiten Generation

  • Das sind neuere Medikamente.
  • Größere Moleküle und weniger lipophil und daher weniger wahrscheinlich, die Blut-Hirn-Schranke zu durchqueren.
  • Alle Antihistaminika können jedoch bis zu einem gewissen Grad die Blut-Hirn-Schranke überwinden und bei anfälligen Personen zu psychomotorischen Beeinträchtigungen führen.5
  • Sedierung - Obwohl einige Medikamente sedierender sind als andere, ist die Tendenz zur Sedierung von Patient zu Patient unterschiedlich. Daher müssen alle Patienten vor diesem Risiko und der möglichen Gefahr gewarnt werden. Alkohol erhöht die beruhigende Wirkung und sollte vermieden werden. Die Schläfrigkeit nimmt mit der Zeit ab.
  • Es kann auch zu einer paradoxen Stimulation kommen. Dies ist ein besonderes Problem für manche Kinder. Die Verwendung einer Testdosis vor der Verwendung des Arzneimittels in einer bestimmten Situation ist ratsam, um diese idiosynkratische Reaktion zu vermeiden.
  • Arrhythmien - Die Antihistaminika Mizolastin und Terfenadin der zweiten Generation neigen besonders dazu, ventrikuläre Arrhythmien (vorwiegend ventrikuläre Tachykardie und Torsades de pointes) zu verursachen.6 Dies ist wahrscheinlicher, wenn eine relativ hohe Dosis eingenommen wird oder wenn eine Leberfunktionsstörung mit Cytochrom P450 vorliegt, die beide die Plasmakonzentration des Arzneimittels erhöht. Von den Medikamenten der ersten Generation sind Alimemazin, Hydroxyzin und Promethazin als Verursacher dieser Komplikation beteiligt. Aus diesem Grund wurden Terfenadin und Astemizol zurückgezogen. Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie erhöhen das Risiko für diese Komplikation, ebenso wie eine bereits bestehende QT-Verlängerung.

Wichtige Interaktionen

  • Trizyklische Antidepressiva - Antimuskarinische und sedative Wirkungen werden möglicherweise durch die gleichzeitige Anwendung von Antihistaminika verstärkt.
  • Die gleichzeitige Anwendung von antimykotischen Imidazolen (z. B. Ketoconazol, Itraconazol) und Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin, Clarithromycin) ist zu vermeiden, da diese Arzneimittel zusammenwirken und die Plasmakonzentration von Antihistaminen der zweiten Generation erhöhen.

Wahl der Wirkstoffe und Nachweis der Wirksamkeit

Allergischer Schnupfen

Eine vergleichende Studie deutet auf eine höhere Wirksamkeit von Levocetirizin im Vergleich zu Desloratadin hin. Cetirizin und Levocetirizin erwiesen sich bei Kindern als vorteilhaft.1, 7Die Langzeitanwendung von Cetirizin bei Kindern mit atopischer Dermatitis scheint keinen Einfluss auf deren Verhaltens-, kognitive und psychomotorische Entwicklung zu haben.8

Chronische idiopathische Urtikaria

Es gibt wenig Hinweise darauf, dass Antihistaminika, die symptomatisch zur Behandlung von nicht spezifischem Juckreiz verwendet werden, eine größere Wirkung als Placebo haben. Es wurde gezeigt, dass die meisten Antihistaminika der zweiten Generation von chronischer idiopathischer Urtikaria profitieren. Einmal täglich scheint Fexofenadin eine effektive und gut verträgliche Linderung der Symptome dieser Krankheit zu bieten.9

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Weiterführende Literatur und Referenzen

  • Blaiss MS; Antihistaminika: Auswahlkriterien für die Behandlung von saisonaler allergischer Rhinitis bei Kindern. Allergie Asthma Proc. 2005 Mar-Apr26 (2): 95-102.

  1. Mosges R, König V, Koberlein J; Die Wirksamkeit moderner Antihistaminika bei der Behandlung von allergischer Rhinitis - eine IPD-Metaanalyse von 140.853 Patienten. Allergol Int. 2013 Jun62 (2): 215-22. doi: 10.2332 / allergolint.12-OA-0486. Epub 2013 25. März.

  2. Nurmatov UB, Rhatigan E, Simons FE et al; H2-Antihistaminika zur Behandlung von Anaphylaxie mit und ohne Schock: eine systematische Überprüfung. Ann Allergie Asthma Immunol. 2014 Feb112 (2): 126-31. Doi: 10.1016 / j.anai.2013.11.010. Epub 2013 5. Dezember

  3. Ng KH, Chong D, Wong CK, et al; Nebenwirkungen des Zentralnervensystems von Antihistaminika der ersten und zweiten Generation bei Schulkindern mit mehrjähriger allergischer Rhinitis: eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Vergleichsstudie. Pädiatrie. 23. Februar 2004 (2): e116-21.

  4. Ramaekers JG, Vermeeren A; Alle Antihistaminika überqueren die Blut-Hirn-Schranke. BMJ. 2000, September 2321 (7260): 572.

  5. Recanatini M., Poluzzi E., Masetti M., et al; QT-Verlängerung durch hERG-K (+) -Kanalblockade: aktuelles Wissen und Strategien für die frühe Vorhersage während der Wirkstoffentwicklung. Med Res Rev. 2005 Mar25 (2): 133–66.

  6. de Blic J, Wahn U, Billard E, et al; Levocetirizin bei Kindern: Nachweis der Wirksamkeit und Sicherheit in einer 6-wöchigen randomisierten saisonalen allergischen Rhinitis-Studie. Pediatr Allergie Immunol. 16. Mai 2005 (3): 267–75.

  7. Stevenson J, Cornah D, Evrard P, et al; Langzeitbewertung des Einflusses des h1-Rezeptor-Antagonisten Cetirizin auf die Verhaltens-, kognitive und psychomotorische Entwicklung von sehr jungen Kindern mit atopischer Dermatitis. Pediatr Res. 2002 Aug52 (2): 251–7.

  8. Kaplan AP, Spector SL, Meeves S. et al; Einmal tägliche Fexofenadin-Behandlung bei chronisch idiopathischer Urtikaria: Eine multizentrische, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie. Ann Allergie Asthma Immunol. 2005 Jun94 (6): 662-9.

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